Ответы врачей-офтальмологов на любые вопросы пациентов

Цетиризин

Цетиризин

Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат разрешен к применению в качестве средств безрецептурного отпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета. 1 таб.

цетиризина дигидрохлорид10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный.

Состав оболочки: [гипромеллоза, тальк, титана диоксид, макрогол 4000] или [оболочка пленочная сухая белая, содержащая гипромеллозу, тальк, титана диоксид, макрогол 4000].

10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

10 - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.

Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице).

Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало действия после разового приема 10 мг цетиризина - через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, время достижения Cmax после приема внутрь - 1 ч. Пища не влияет на полноту всасывания (AUC), но удлиняет на 1 ч время достижения Cmax и снижает величину Cmax на 23%. При приеме в дозе 10 мг 1 раз/ в течение 10 сут равновесная концентрация в плазме составляет 310 нг/мл и отмечается через 0.5-1.5 ч после приема. Связь с белками плазмы - 93% и не меняется при концентрации цетиризина в диапазоне 25-1000 нг/мл. Фармакокинетические параметры цетиризина меняются линейно при назначении его в дозе 5-60 мг. Vd - 0.5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов H1-гистаминовых рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% - через кишечник.

Системный клиренс - 53 мл/мин. T1/2 у взрослых - 7-10 ч, у детей 6-12 лет - 6 ч, у детей 2-6 лет - 5 ч, у детей от 6 месяцев до 2 лет - 3 ч. У пожилых больных T1/2 увеличивается на 50%, системный клиренс снижается на 40% (снижение функции почек).

У больных с нарушением функции почек (клиренс креатинина ниже 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается, а T1/2 удлиняется (так, у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 70% и составляет 0.3 мл/мин/кг, а T1/2 удлиняется в 3 раза), что требует соответствующего изменения режима дозирования.

У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический или билиарный цирроз печени) отмечается удлинение T1/2 на 50% и снижение общего клиренса на 40% (коррекция режима дозирования требуется только при сопутствующем снижении скорости клубочковой фильтрации). Проникает в грудное молоко.

Показания к применению препарата 

  • сезонный и круглогодичный аллергический ринит и конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
  • крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
  • сенная лихорадка (поллиноз);
  • зуд;
  • ангионевротический отек (отек Квинке);
  • зудящие аллергические дерматозы.

Режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости, предпочтительно вечером.

Взрослым и детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) - по 1 таблетки 1 раз/сут.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится. Побочные явления возникают редко и имеют преходящий характер.

  • Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсия.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, утомляемость, возбуждение, мигрень.
  • Аллергические реакции: ангионевротический отек, кожные высыпания, зуд, крапивница.

Противопоказания к применению препарата 

  • сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);
  • хроническая почечная недостаточность;
  • детский возраст до 6 лет;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к цетиризину, другим компонентам препарата, гидроксизину.

С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

Особые указания

Не рекомендуется одновременное употребление с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При превышении дозы 10 мг/ способность к быстрым реакциям может ухудшиться.

Применение препарата ЦЕТИРИЗИН при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применение препарата при беременности. Т.к. цетиризин проникает в грудное молоко, он не назначается в период лактации.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан:

  • сниженная функция почек (клиренс креатинина 30-49 мл/мин);
  • хроническая почечная недостаточность.
  • Применение у пожилых пациентов

    С осторожностью: пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации).

    Применение у детей

    Детям в возрасте старше 6 лет (с массой тела более 30 кг) - по 1 таблетки 1 раз/

    Противопоказан детям до 6 лет.

    Передозировка

    Симптомы (при приеме однократной дозы 50 мг): сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство, повышенная раздражительность.

    Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.

    Лекарственное взаимодействие

    Совместное применение с теофиллином (400 мг/) приводит к снижению общего клиренса цетиризина (кинетика теофиллина не изменяется).

    Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематоксичности препарата.

    Не обнаружено клинически значимых взаимодействий с другими лекарственными средствами (псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, диазепамом, глипизидом).

    Условия отпуска из аптек

    Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

    Условия и сроки хранения

    Хранить препарат в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности - 2 года.

    Не использовать по истечении срока годности.

    Глазные клиники

    Глазные лекарства

    Была ли статья полезной?
    3 голоса
    4.3 / 5
    Все о Зрении
    Поделитесь статьей с друзьями и близкими!
    Пока нет ни одного отзыва
    Оставьте отзыв
    Всё о зрении ВКонтакте
    Всё о зрении на Facebook