Ответы врачей-офтальмологов на любые вопросы пациентов

Азопт

Рекомендованный производитель:
Азопт

Противоглаукомный препарат - местный ингибитор карбоангидразы

Азопт - форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия глазная 1%1 мл

бринзоламид10 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, карбомер 974Р, тилоксапол, динатрия эдетат, натрия хлорид, хлороводородной кислоты и/или натрия гидроксида раствор (для поддержания уровня pH), вода очищенная, бензалкония хлорид 0.01% (в качестве консерванта).

5 мл - флакон-капельницы пластиковые "Drop Tainer" (1) с дозатором - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат - местный ингибитор карбоангидразы. Карбоангидраза - это фермент, присутствующий во многих тканях организма, включая ткани глаза. Катализирует обратимые реакции, в которых происходит гидратация двуокиси углерода и гидролиз угольной кислоты. У человека карбоангидраза присутствует в виде ряда изоферментов, самый активный из них - карбоангидраза II (КА-II), обнаруживаемая, прежде всего, в эритроцитах и в других тканях. Ингибирование карбоангидразы II в цилиарном теле глаза уменьшает продукцию внутриглазной жидкости вследствие замедления образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта натрия и жидкости. В результате происходит снижение внутриглазного давления.

Фармакокинетика

Всасывание

При местном применении бринзоламид всасывается в системный кровоток.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 60%.

Метаболизм

Бринзоламид абсорбируется в эритроцитах за счет избирательного связывания с карбоангидразой II.

Метаболизируется с образованием N-дезэтилбринзоламида, который связывается с карбоангидразой (в основном с карбоангидразой-I) и также накапливается в эритроцитах.

Поскольку бринзоламид и его метаболит накапливаются в эритроцитах, их концентрация в плазме крови ниже предела количественного определения (<10 нг/мл).

Выведение

T1/2 составляет 111 дней. Бринзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов - основного (N-дезэтилбринзоламид) и небольших концентраций других метаболитов (N-дезметоксипропил и О-десметил).

Показания к применению

Для снижения повышенного внутриглазного давления при:

  • открытоугольной глаукоме
  • глазной гипертензии

Режим дозирования

Препарат закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или глаз)

Перед применением препарата флакон следует встряхнуть.

Побочное действие

  • Со стороны органа зрения:
    5-10% - затуманивание зрения;
    1-5% - блефарит, кератит, сухость глаз, гиперемия, ощущение инородного тела в глазу, выделения из глаз, дискомфорт, боль, зуд глаз;
    <1% - конъюнктивит, кератоконъюнктивит, кератопатия, начальные симптомы блефарита (слипание век или корочки на краях век), слезотечение, диплопия, астенопия.
  • Со стороны пищеварительной системы:
    5-10% - горький, кислый или необычный вкус во рту;
    <1% - сухость во рту, диспепсия, тошнота, диарея.
  • Со стороны дыхательной системы:
    1-5% - ринит;
    <1% - одышка, фарингит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: <1% - боль в груди, гипертензия.
  • Со стороны мочевыделительной системы: <1% - боль в почках.
  • Аллергические реакции: <1% - крапивница.
  • Прочие:
    1-5% - головная боль, дерматит;
    <1% - алопеция, головокружение.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Данных о передозировке при местном применении Азопта нет.

При передозировке, вызванной случайным приемом препарата внутрь, могут возникнуть следующие симптомы: нарушение электролитного баланса, ацидоз, нарушения со стороны нервной системы.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию; также необходимо контролировать рН крови, уровень электролитов (особенно калия).

Особые указания

С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.

Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).

Следует учитывать, что бринзоламид является сульфаниламидом. Так как при местном применении происходит его системная абсорбция, возможно развитие побочных реакций, в т.ч. тяжелых аллергических реакций (таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, гепатонекроз, агранулоцитоз, апластическая анемия). Сенсибилизация организма сульфаниламидами может развиться в том случае, если препарат назначается повторно с нарушениями указаний по его применению. При развитии тяжелых побочных реакций применение препарата следует прекратить.

Следует учитывать, что входящий в состав препарата Азопт бензалкония хлорид может накапливаться в контактных линзах, поэтому линзы следует снять перед закапыванием и установить обратно не раньше чем через 15 мин после применения препарата.

При применении нескольких лекарственных средств интервал между закапыванием должен составлять не менее 15 мин.

Не следует прикасаться к глазу кончиком капельницы флакона.

Применение препарата АЗОПТ™ при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Азопта у беременных женщин не проводилось. Поэтому применение препарата Азопт при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли бринзоламид с грудным молоком. Поэтому при необходимости назначения Азопта в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать Азопт при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Поскольку Азопт и его метаболиты выводятся с мочой, препарат не рекомендуется назначать пациентам с выраженными нарушениями функции почек (КК<30 мл/мин).

Применение у детей

Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата Азопт у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Сразу после применения Азопта может временно возникнуть затуманивание зрения. Поэтому пациенту следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при работе с техникой.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Азопта и ингибиторов карбоангидразы для системного применения возможно усиление системных реакций, связанных с угнетением фермента. Поэтому не рекомендуется назначать такую комбинацию.

При одновременном применении Азопта и салицилатов в высоких дозах возможны нарушения кислотно-щелочного и электролитного баланса.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить при температуре от 4° до 30°С в местах, недоступных для детей. Срок годности - 2 года.

После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 4 недель.

Глазные клиники

Глазные лекарства

Была ли статья полезной?
34 голоса
3.4 / 5
Все о Зрении
Поделитесь статьей с друзьями и близкими!
Пока нет ни одного комментария
Оставьте комментарий
Всё о зрении ВКонтакте
Всё о зрении на Facebook