Противоглаукомный препарат - бета-адреноблокатор.
Форма выпуска, состав и упаковка
Капли глазные (без консерванта) 0.25% бесцветные, прозрачные.
1 мл - тимолола малеат3.42 мг,
что соответствует содержанию тимолола2.5 мг
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода д/и.
10 мл - флакон-капельницы мультидозовые пластиковые (1) - пачки картонные.
Капли глазные (без консерванта) 0.5% бесцветные, прозрачные.
1 мл - тимолола малеат6.84 мг,
что соответствует содержанию тимолола5 мг
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат, натрия гидрофосфата додекагидрат, вода д/и.
10 мл - флакон-капельницы мультидозовые пластиковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат. Неселективный бета-адреноблокатор без симпатомиметической активности.
Тиомолол-ПОС снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока.
Фармакологическое действие препарата наступает через 20 мин после закапывания. Максимальное снижение внутриглазного давления наступает через 1-2 ч и сохраняется в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После инстилляции глазных капель Cmax тимолола в водянистой влаге передней камеры глаза определяется через 1-2 ч.
После местного применения глазных капель Тимолол-ПОС активный ингредиент попадает в кровеносную систему путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые оболочки носа и слезного тракта.
Выведение
Выведение метаболитов Тимолол-ПОС из организма осуществляется преимущественно почками.
Показания к применению препарата ТИМОЛОЛ-ПОС
- первичная открытоугольная глаукома;
- вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая);
- врожденная глаукома (при неэффективности других терапевтических мероприятий);
- острое повышение офтальмотонуса;
- первичная закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).
Режим дозирования
Новорожденным и детям до 10 лет закапывают по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут.
Взрослым и детям старше 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут., при недостаточной эффективности - по 1 капле 0.5% раствора 2 раза/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 1-2 капель 1 раз/сут.
Правила применения препарата
- Перед каждым закапыванием препарата нужно снимать защитный синий колпачок.
- Перед первым применением препарата следует перевернуть флакон капельницей вертикально вниз и надавить на его основание (дно) несколько раз, пока на кончике капельницы не появится первая капля. После этого флакон готов к дальнейшему использованию.
- При закапывании препарата следует удерживать флакон капельницей вниз, быстро и энергично надавливая на его основание (дно). Таким образом, приводится в действие механизм капельницы и извлекается только 1 капля препарата. Особая конструкция системы клапанов капельницы обеспечивает всегда одинаковый размер извлекаемой капли и одинаковую скорость ее извлечения даже при очень сильном надавливании на основание флакона.
- Следует откинуть голову немного назад, слегка отвести пальцем нижнее веко и закапать 1 каплю в конъюнктивальный мешок, как описано выше. Медленно закрыть глаза.
- После окончания процедуры следует сразу же герметично надеть на капельницу защитный синий колпачок.
- При закапывании следует избегать контактов кончика капельницы с поверхностью глаза и кожей.
Побочное действие
- Со стороны органа зрения: раздражение глаз, проявляющееся в виде конъюнктивита, блефарита, кератита (гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения; при длительном применении возможно развитие поверхностной точечной кератопатии /уменьшение прозрачности роговицы/ и снижение чувствительности роговицы), птоз, диплопия.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, брадиаритмия, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца, снижение сократимости миокарда, боль в груди, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс.
- Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
- Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, галлюцинации, замедление скорости психомоторных реакций, депрессия, парестезии.
- Прочие: аллергические реакции (в т.ч. крапивница), мышечная слабость, нарушение половых функций.
Противопоказания к применению препарата ТИМОЛОЛ-ПОС
- тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма);
- тяжелый вазомоторный ринит;
- синусовая брадикардия;
- AV-блокада II и III степени;
- острая сердечная недостаточность;
- хроническая сердечная недостаточность II и III стадии;
- кардиогенный шок;
- дистрофические заболевания роговицы;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при синоатриальной блокаде, артериальной гипотензии, цереброваскулярной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также у детей, особенно в период новорожденности.
Особые указания
Контроль эффективности терапии следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии.
В период лечения не реже 1 раза в 6 месяцев следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.
Контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее чем через 15 мин после процедуры. При наличии в глазных каплях бензалкония хлорида (консерванта) не следует носить мягкие контактные линзы в период лечения.
При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта.
Препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов.
Нельзя одновременно применять Тимолол-ПОС с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами).
С осторожностью следует назначать Тимолол-ПОС одновременно с гипотензивными лекарственными средствами, другими бета-адреноблокаторами, инсулином или пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, ГКС, психоактивными лекарственными средствами.
Оригинальная конструкция флакон-капельницы, работающей по принципу безвоздушного насоса, не позволяет воздуху извне проникать внутрь флакона и обеспечивает тем самым стерильность глазных капель при отсутствии в их составе консерванта.
Отсутствие в глазных каплях Тимолол-ПОС консерванта позволяет избежать его нежелательного воздействия на внешние ткани глаза, конъюнктивы и роговицы, а также исключает риск развития аллергических реакций на консервант.
После вскрытия флакона и первого закапывания капель глазных (без консерванта) препарат можно использовать в течение 12 недель. Для этого пациент должен отметить на флаконе и/или на картонной пачке дату, когда в первый раз используется препарат. На этикетке флакона и на картонной пачке предусмотрена специальная графа для заполнения пациентом: "Дата первого применения".
После использования содержимого флакона следует приобрести новый флакон с препаратом; использованный флакон не предусмотрен для повторного использования и подлежит утилизации.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания в глаз).
Применение препарата ТИМОЛОЛ-ПОС при беременности и кормлении грудью
При беременности препарат применяют, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Передозировка
При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались. При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.
Лечение: в случае развития симптомов передозировки проводят симптоматическую терапию. Изопреналин можно вводить в/в для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма, добутамин - для лечения артериальной гипотензии.
Лекарственное взаимодействие
Эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают действие тимолола.
При одновременном применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля).
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно нарушение AV-проводимости, развитие острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотонии.
Тимолол усиливает действие миорелаксантов. Препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов.
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение АД).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
После вскрытия флакона препарат следует использовать в течение 12 недель.
